1.概況
溶出度也稱溶出速率，是指在規(guī)定的溶劑和條件下，藥物從片劑、膠囊劑、顆粒劑等固體制劑中溶出的速度和程度。藥物溶出度檢查是評(píng)價(jià)制劑品質(zhì)和工藝水平的一種有效手段，可以再一定的程度上反映主要的晶型、粒度、處方組成、輔料品種和性質(zhì)、生產(chǎn)工藝等的差異，也是評(píng)價(jià)制劑活性成分生物利用度和制劑均勻度的一種有效標(biāo)準(zhǔn)。
2.溶出度與生物利用度的關(guān)系
生物利用的如果通過(guò)體內(nèi)試驗(yàn)和臨床研究去評(píng)價(jià)，費(fèi)時(shí)、費(fèi)錢、費(fèi)精力。因此，只能借助于體外溶出度實(shí)驗(yàn)的方法來(lái)檢驗(yàn)和控制產(chǎn)品的質(zhì)量，現(xiàn)在的制劑水平尚達(dá)不到溶出試驗(yàn)結(jié)果與體內(nèi)完全一致，而只能有一定得相關(guān)性，溶出度雖非必然與體內(nèi)生物利用度相關(guān)，但多數(shù)情況下是相關(guān)的，溶出速率是限時(shí)因素，溶出試驗(yàn)被看作是介于生物等效性和藥品質(zhì)量控制二者之間的一項(xiàng)較有利的措施，它是以體外實(shí)驗(yàn)法代替動(dòng)物試驗(yàn)的一種方法，溶出度與生物利用度密切相關(guān)，而溶出度的體外實(shí)驗(yàn)較生物利用度簡(jiǎn)單易行。
3.溶出度研究試驗(yàn)主要包括的內(nèi)容
1) 溶出介質(zhì)的選擇;
2) 溶出介質(zhì)體積的選擇；
3) 溶出方法的選擇；
4) 轉(zhuǎn)速的選擇；
5) 溶出測(cè)定方法的驗(yàn)證；
6) 溶出度均一性試驗(yàn)；
7) 重現(xiàn)性試驗(yàn)等；
4.體外溶出度評(píng)價(jià)方法和統(tǒng)計(jì)分析方法
溶出度的評(píng)價(jià)方法常用有5種方法：對(duì)數(shù)曲線法、機(jī)率單位法、指數(shù)模式法、Weibull法、Gompertz法。
對(duì)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的統(tǒng)計(jì)分析方法有6種方法：回歸分析法、方差分析法、相似因子法、多變因子法、Splitpolt法、Chow′s 法。
5.累積溶出度
(一) 假如,取樣10ml測(cè)定溶出度，再補(bǔ)液10ml，而后補(bǔ)的溶介不含主藥的，所以下次測(cè)定的溶出度值不是真實(shí)的值，固在測(cè)定下一次的溶出量時(shí)，需要加上上次取樣10ml的量。這就是累積溶出度與普通溶出度的區(qū)別。
(二) 累積溶出量公式：下面介紹兩種方法
①累積溶出量=溶出的總物質(zhì)量÷投入量×100%
溶出的總物質(zhì)量={當(dāng)前取樣點(diǎn)介質(zhì)濃度×介質(zhì)體積+（之前取樣點(diǎn)介質(zhì)濃度×取樣量）}
例：測(cè)定一藥物（規(guī)格100mg/片）的溶出度，分別在5min、15min 、30min 、45min 、60min取樣，每個(gè)取樣點(diǎn)取樣10ml，而后補(bǔ)液10ml（**后一次不用補(bǔ)液），轉(zhuǎn)藍(lán)法，溶介900ml，六片測(cè)定。
所以：**點(diǎn)溶出度=所取樣品測(cè)定的濃度（C1換算成mg/ml）×900ml÷100mg
×100%;
第二個(gè)點(diǎn)的累積溶出度={所取樣品測(cè)定的濃度（C2換算成mg/ml）×900ml+C1×10ml}÷100mg×100%;
第三個(gè)點(diǎn)的累積溶出度={所取樣品測(cè)定的濃度（C3換算成mg/ml）×900ml+C1×10ml+ C2×10ml}÷100mg×100%;
第四個(gè)點(diǎn)的累積溶出度={所取樣品測(cè)定的濃度（C4換算成mg/ml）×900ml+C1×10ml+ C2×10ml+ C3×10ml }÷100mg×100%;
第五個(gè)點(diǎn)的累積溶出度={所取樣品測(cè)定的濃度（C5換算成mg/ml）×900ml+C1×10ml+ C2×10ml+ C3×10ml+ C4×10ml }÷100mg×100%;
 
②Yn′=Yn +(Y1+Y2+Y3+Y(n-1))V2/V1 
Yn 為第n次經(jīng)校正后測(cè)定的相對(duì)百分溶出度，Yn′為第n次實(shí)際測(cè)定的相對(duì)百分溶出度，V1為溶出介質(zhì)總體積，V2為每次取樣后所補(bǔ)充的體積數(shù)。
例：每次取樣10ml,再補(bǔ)充10ml，溶出介質(zhì)總體積1000ml，第5min、10min、15min、取樣測(cè)定，測(cè)的溶出度分別為30%、50%、90%，則累積溶出為：
第5分鐘累積溶出：30%；
第10分鐘累積溶出：50%+30%×10/1000=50.3%
第15分鐘累積溶出：90%+（30%+50%）×10/1000=90.8%
小結(jié)：由于**近在搞論文，就是關(guān)于溶出度方面的，其中對(duì)于數(shù)據(jù)的采集、分析用到好多模型、公式什么的，之前對(duì)于累積溶出與溶出一直模糊有什么區(qū)別，網(wǎng)上對(duì)于累積溶出介紹，公式什么的介紹的不是很多而且雜，所以就自己動(dòng)手總結(jié)下，希望日后對(duì)大家能有所幫助，嘿嘿！（~…~！）